Азитромицин инструкция по применению

Материал носит справочный характер. Антибиотики назначает врач.

Содержание

Состав

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Активное вещество: азитромицин (в пересчёте на азитромицин) — 125 мг, 250 мг, 500 мг; у некоторых производителей — 600 мг.
Вспомогательные компоненты: могут включать микрокристаллическую целлюлозу, крахмал (в т. ч. прежелатинизированный), кальция гидрофосфат, кроскармеллозу/повидон, магния стеарат и др.
Оболочка: как правило, полимерные плёнкообразователи (напр., гипромеллоза), пластификаторы (напр., макрогол) и красители — состав зависит от производителя.

Капсулы
Активное вещество: азитромицин — 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные компоненты: возможны лактоза моногидрат, крахмал, магния стеарат и др. Капсула — желатиновая; цвет/красители — по производителю.

Порошок/гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь
Активное вещество: азитромицин; после приготовления суспензии типичные концентрации — 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл (точная концентрация указана на упаковке).
Вспомогательные компоненты: как правило, сахароза или подсластители, загустители (например, ксантановая камедь/гидроксипропилцеллюлоза), регуляторы кислотности, ароматизаторы — зависят от производителя.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Активное вещество: азитромицин — 500 мг во флаконе.
Вспомогательные компоненты: регуляторы pH (например, лимонная кислота/натрия гидроксид) — по производителю.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика

Азитромицин, принимаемый внутрь, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что объясняется его устойчивостью к кислой среде. После однократного приема дозы 500 мг биодоступность составляет около 37% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме (Cmax), равная 0,4 мг/л, достигается через 2-3 часа после приема.

Азитромицин обладает большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг), что указывает на его значительное проникновение в ткани. Препарат легко проникает через клеточные мембраны и достигает высоких концентраций в тканях, особенно в местах инфекции, где его концентрация может быть в 24-34 раза выше, чем в здоровых тканях, и в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы варьируется от 7% до 50% и зависит от концентрации препарата в крови.

Одной из особенностей азитромицина является его способность проникать и накапливаться внутри фагоцитов, которые затем транспортируют его к очагам инфекции, где он высвобождается при наличии бактерий. Это обеспечивает эффективное воздействие на внутриклеточных возбудителей.

Метаболизм азитромицина происходит в печени, однако его метаболиты не обладают значительной антибактериальной активностью. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 35-50 часов, а из тканей — значительно дольше, что позволяет сохранять терапевтическую концентрацию препарата до 5-7 дней после окончания курса лечения.

Выведение азитромицина происходит преимущественно через кишечник (около 50%) и в меньшей степени почками (около 6%).

Фармакодинамика

Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза белка бактерий. Он связывается с 50S-субъединицей рибосом, ингибируя транслокацию пептидов, что приводит к нарушению синтеза белков и остановке роста бактерий.

Чувствительные микроорганизмы:

Грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы).
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.
Внутриклеточные возбудители: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila.

Устойчивость:

Некоторые микроорганизмы могут проявлять устойчивость к азитромицину, включая метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae. Возможны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus к эритромицину и другим макролидам.

Азитромицин оказывает постантибиотический эффект, благодаря которому продолжается подавление роста бактерий после снижения концентрации препарата ниже минимально ингибирующих уровней.

Метаболизм и выведение

Азитромицин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Препарат выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 50%) и почками (около 6%). Период полувыведения из плазмы составляет 35-50 часов, что позволяет поддерживать терапевтические концентрации в тканях до 5-7 дней после окончания курса лечения.

Распределение в организме

Азитромицин хорошо проникает через гистогематические барьеры и накапливается в тканях. Концентрация в тканях и клетках значительно выше, чем в плазме, что обеспечивает высокую эффективность препарата в очагах инфекции. Транспортировка азитромицина к месту инфекции осуществляется фагоцитами, где он высвобождается в присутствии бактерий.

Показания к применению

Базовые показания:

Инфекции ЛОР‑органов и верхних дыхательных путей бактериальной природы: острый бактериальный синусит; острый средний отит; фарингит/тонзиллит — как альтернатива у пациентов с аллергией на β‑лактамные антибиотики.
Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита бактериальной этиологии; внебольничная пневмония (в т. ч. вызванная атипичными возбудителями).
Инфекции кожи и мягких тканей: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы.
Урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: неосложнённые уретрит и цервицит.
Ранняя стадия болезни Лайма (мигрирующая эритема) — по назначению врача.

По клиническим рекомендациям и по назначению врача (режимы и целесообразность зависят от ситуации и локальных данных резистентности):

инфекции, вызванные комплексом Mycobacterium avium у пациентов с иммунодефицитом;
отдельные урогенитальные инфекции, требующие комбинированных схем терапии согласно действующим рекомендациям.

Противопоказания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 40 мл/мин).
Одновременное применение с производными спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин).
Наследственные заболевания, связанные с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Детский возраст до 6 месяцев (для суспензии), до 3 лет (для таблеток 125 мг) и до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг).
Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Пациенты с легкой и средней степенью нарушения функции печени.
Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-40 мл/мин).
Пациенты с наличием проаритмогенных факторов, включая врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Прием антиаритмических средств классов IA и III (например, хинидин, прокаинамид, дофетилид, амиодарон и соталол).
Прием препаратов, удлиняющих интервал QT (например, цизаприд, терфенадин).
Миастения.
Беременность (использование возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Применение и дозировка

Антибиотики назначает врач. Режим дозирования зависит от показания, формы выпуска и инструкции к конкретному препарату.

Как принимать
— Внутрь: за 1 час до еды или через 2 часа после.
— Антациды, содержащие Al/Mg: разносить по времени (принимать азитромицин за 1 час до или через 2 часа после антацида).
— Таблетки/капсулы запивать водой; суспензию перед каждым приёмом взбалтывать.

Взрослые и подростки ≥ 12 лет с массой ≥ 45 кг

Инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в сутки 3 дня (курсовая доза 1,5 г).
Мигрирующая эритема (ранняя стадия болезни Лайма): 1 г в 1-й день, затем по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
Неосложнённые урогенитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: режим определяет врач; возможны однократные или курсовые схемы по инструкции к препарату.
Показания, требующие комбинированной терапии и/или иной тактики (например, инфекции, передающиеся половым путём, кроме хламидийных; инфекции, ассоциированные с Helicobacter pylori; поражения комплексом Mycobacterium avium): по клиническим рекомендациям и назначению врача.

Дети < 12 лет с массой < 45 кг

Обычно 10 мг/кг 1 раз в сутки 3 дня (курсовая доза 30 мг/кг), или
5-дневная схема: 10 мг/кг в 1-й день, затем 5 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день (курсовая доза 30 мг/кг).
Возрастные ограничения и выбор лекарственной формы — по инструкции производителя.

Особые группы

Печень: при лёгких/умеренных нарушениях коррекция обычно не требуется; тяжёлая печёночная недостаточность — противопоказание.
Почки: при умеренных нарушениях — с осторожностью и под наблюдением.
Пожилые пациенты и лица с факторами риска удлинения QT: оценка соотношения польза/риск и мониторинг по решению врача.

Пропуск дозы
Принять как можно скорее; следующую — через 24 часа. Не удваивать дозу.

При беременности и кормлении грудью

Беременность: Применение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные ограниченных клинических исследований не выявили прямого тератогенного действия препарата. Однако его безопасность в период беременности, особенно в первом триместре, полностью не доказана. Препарат проникает через плацентарный барьер, что требует осторожности при его назначении.

В исследованиях на животных не было выявлено признаков эмбриотоксического или тератогенного действия. Тем не менее, использование азитромицина в период беременности должно быть строго обосновано и назначено только по рекомендации врача.

Период грудного вскармливания: Азитромицин выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Несмотря на это, данных о его влиянии на младенцев недостаточно. В редких случаях у грудных детей возможно развитие сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек. Если применение препарата необходимо, рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Побочные действия

Частые

со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боли/дискомфорт в животе
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение
общие: утомляемость

Менее частые

ЖКТ: рвота, диспепсия, метеоризм, запор
кожа и слизистые: зуд, сыпь, крапивница
печёночные пробы: повышение АЛТ/АСТ
органы чувств: шум в ушах/изменение слуха, изменение вкуса и обоняния
дыхательная система: одышка
опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия
кровь: лейкопения, нейтропения, эозинофилия

Серьёзные редкие реакции (требуют немедленной отмены и медпомощи)

анафилаксия/ангионевротический отёк
тяжёлые кожные реакции: синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром
выраженные нарушения функции печени (острое повреждение печени, холестатическая желтуха с ухудшением самочувствия)

Для парентерального введения (при внутривенном применении)

местные реакции: флебит, болезненность/эритема в месте введения

Передозировка

Симптомы передозировки:

Тяжелую тошноту
Рвоту
Диарею
Временную потерю слуха

Лечение передозировки:

Промывание желудка (если передозировка обнаружена в течение раннего периода после приема)
Применение активированного угля для уменьшения абсорбции препарата
Симптоматическая терапия для поддержания жизненно важных функций

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для удаления азитромицина из организма.

Лекарственное взаимодействие

Азитромицин практически не ингибирует и не индуцирует систему CYP450, однако ряд сочетаний требует внимания.

Антациды с алюминием/магнием. Снижают абсорбцию. Принимайте азитромицин за 1 час до или через 2 часа после антацида.
Препараты, удлиняющие интервал QT. Осторожность при совместном приёме с антиаритмиками классов IA (напр., хинидин, прокаинамид) и III (напр., амиодарон, дофетилид, соталол), а также с другими средствами, способными удлинять QT (отдельные антипсихотики/антидепрессанты, некоторые фторхинолоны). Оценка факторов риска (гипокалиемия/гипомагниемия, брадикардия) и клиническое наблюдение.
Антикоагулянты кумаринового ряда (варфарин и аналоги). Возможен усиленный антикоагулянтный эффект — контроль МНО и коррекция дозы при необходимости.
Субстраты P‑gp (например, дигоксин). Возможен рост концентрации — наблюдение и при наличии показаний контроль уровня.
Циклоспорин (и другие ингибиторы кальциневрина). Возможна повышенная экспозиция — мониторинг концентраций и коррекция дозы по решению врача.
Производные спорыньи (эрготамин/дигидроэрготамин). Совместное применение не рекомендуется/противопоказано из‑за риска эрготизма (ориентируйтесь на инструкцию к вашему препарату).

Важно: это не полный перечень. При постоянной терапии (в т. ч. БАДы и безрецептурные средства) сообщите врачу о всех принимаемых препаратах и сверяйтесь с инструкцией к конкретной лекарственной форме азитромицина.

Особые указания

Печеночная недостаточность: При применении азитромицина у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется тщательный контроль состояния печени. При появлении симптомов, таких как быстрая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия, прием препарата следует прекратить и провести обследование функции печени.

Почечная недостаточность: У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) следует соблюдать осторожность и контролировать функцию почек при применении азитромицина.

Сердечно-сосудистая система: Азитромицин может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития сердечных аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». С осторожностью назначать препарат пациентам с наличием факторов риска удлинения интервала QT, включая врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, совместное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), а также пациентам с заболеваниями сердца (аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Аллергические реакции: В редких случаях возможно развитие тяжелых аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилактический шок. При первых признаках аллергической реакции (сыпь, зуд, отек) следует немедленно прекратить прием азитромицина и обратиться за медицинской помощью.

Миастения: Сообщалось об усилении симптомов миастении или развитии миастенического синдрома у пациентов, получавших азитромицин. При наличии миастении у пациента применение препарата должно проводиться с осторожностью.

Пропуск дозы: В случае пропуска дозы препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее, а следующую дозу — через 24 часа. Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Влияние на способность к управлению транспортом и механизмами: Азитромицин может вызывать головокружение, сонливость и зрительные нарушения, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Пациенты пожилого возраста: У пожилых пациентов повышен риск развития аритмий и удлинения интервала QT, поэтому они должны находиться под наблюдением во время лечения азитромицином.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

125 мг
250 мг
500 мг
600 мг

Капсулы:

250 мг
500 мг

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь:

100 мг/5 мл
200 мг/5 мл
500 мг/5 мл

Порошок для приготовления суспензии для детей:

100 мг/5 мл
200 мг/5 мл

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения:

500 мг во флаконах

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь:

100 мг/5 мл
200 мг/5 мл

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Следует хранить в соответствии с следующими рекомендациями:

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
Хранить при температуре не выше 25°C.
Беречь от детей.

Срок годности указан на упаковке. Не использовать после истечения срока годности. Нарушение условий хранения может привести к снижению эффективности и безопасности препарата.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производители

«Азитромицин» (ООО «Дальхимфарм», Россия)
«Зитромакс» (Пфайзер, США)
«Хемомицин» (Фармстандарт-Уфимский витаминный завод, Россия)
«Азакс» (Синтез ОАО, Россия)
«Азитрал» (Фармационная фабрика «Далхимфарм», Россия)
«Азитрокс» (Фармстандарт-Лексредство ОАО, Россия)
«Азитросан» (Артлайф, Россия)
«Азитромед» (Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова, Россия)
«Азитрокем» (Кемирак ООО, Россия)
«Азивокс» (Тева, Израиль)

Источник https://grls.rosminzdrav.ru/